瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。禁用于嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者。那么,哪些藥物可以減弱瑞格列奈片的降血糖作用呢?
瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片與人血漿蛋白的結(jié)合大于98%。瑞格列奈片為非磺酰脲類促胰島素分泌劑,瑞格列奈片為與胰島β細(xì)胞膜外依賴ATP的鉀離子通道上的36KDA蛋白特異性結(jié)合。瑞格列奈片幾乎全部被代謝,代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈片及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄,很小部分(小于8%)代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于1%。
瑞格列奈片為能使鉀通道關(guān)閉,β細(xì)胞去極化,鈣通道開放,鈣離子內(nèi)流,瑞格列奈片為具有促進胰島素分泌,瑞格列奈片為作用快于磺酰脲類,故餐后降血糖作用較快。瑞格列奈片服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值。然后血漿濃度迅速下降,4~6小時內(nèi)被清除。
下列藥物可減弱瑞格列奈片的降血糖作用:口服避孕藥,噻嗪類藥,皮質(zhì)激素,達那唑,甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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