螺內酯片與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應和預防低鉀血癥。用于治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病。那么,螺內酯片與什么藥物合用會增加高鉀血癥的發(fā)生呢?
螺內酯片口服吸收較好,螺內酯片的生物利用度大于90%,螺內酯片的血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。
螺內酯片結構與醛固酮相似,螺內酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內酯片作用于遠曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對Ca2+和P3-的作用不定。
螺內酯片依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),每日服藥4次時縮短為12.5小時(9~16小時)。螺內酯片無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內酯片與下列藥物合用時,發(fā)生高鉀血癥的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。
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(實習編緝:陳志東)
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