螺內(nèi)酯片可用于此病的診斷和治療。主要成份為螺內(nèi)酯。化學(xué)名稱為17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。那么,螺內(nèi)酯片的成人用量是怎樣?
螺內(nèi)酯片口服吸收較好,螺內(nèi)酯片的生物利用度大于90%,螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上,進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達(dá)高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí)),每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9~16小時(shí))。螺內(nèi)酯片無(wú)活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內(nèi)酯片作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對(duì)Ca2+和P3-的作用不定。螺內(nèi)酯片僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,螺內(nèi)酯片對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用,故利尿作用較弱。另外,螺內(nèi)酯片對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。螺內(nèi)酯片的成人用量是:
1.治療水腫性疾病,每日40~120mg,分2~4次服用,至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。
2.治療高血壓,開始每日40~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情調(diào)整劑量,不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用,以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。
3.治療原發(fā)性醛固酮增多癥,手術(shù)前患者每日用量100~400mg,分2~4次服用。不宜手術(shù)的患者,則選用較小劑量維持。
4.診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長(zhǎng)期試驗(yàn),每日400mg,分2~4次,連續(xù)3~4周。短期試驗(yàn),每日400mg,分2~4次服用,連續(xù)4日。老年人對(duì)本藥較敏感,開始用量宜偏小。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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