依托泊苷膠囊為軟膠囊,內(nèi)容物為無色或淺黃色透明黏液性液體。依托泊苷膠囊的主要成份為依托泊苷。那么,依托泊苷膠囊用于靜注是怎樣呢?
依托泊苷膠囊的動物實(shí)驗(yàn)顯示服藥2小時后,血中藥物濃度達(dá)到高峰,血漿半衰期0.9小時,血漿中濃度占全血濃度70%。AUC與給藥濃度呈直線關(guān)系。依托泊苷膠囊對人類單次口服1-2小時后,血中濃度達(dá)最高峰,以后逐漸減少。依托泊苷膠囊的動物實(shí)驗(yàn)表明72小時后分別在尿中排泄率4.3-7.2%,便中排泄率81.7-87.2%,依托泊苷膠囊主要分布在血液,子宮,卵巢,癌組織,腎臟,肝臟,組織中濃度同血液中濃度一樣,迅速衰減,沒有蓄積性。依托泊苷膠囊物不能通過血腦屏障。
依托泊苷膠囊的非糖式同系物4-去甲基表鬼臼毒素可以抑制微管的組裝和拓樸異構(gòu)酶Ⅱ使DNA不能修復(fù)。依托泊苷膠囊口服后,依托泊苷膠囊的生物利用度為50%,依托泊苷膠囊的血中濃度僅為靜脈注射的52±8%;依托泊苷膠囊口服后0.5~4小時血濃度可達(dá)高峰,t1/2為4.9±0.4小時。
依托泊苷膠囊主要用于治療急性粒細(xì)胞白血病,療效較好,與常用藥物無交叉耐藥性。依托泊苷膠囊也可用于治療小細(xì)胞未分化型肺癌,療效也較好。依托泊苷膠囊尚可用于惡性淋巴瘤、睪丸惡性生殖細(xì)胞瘤,可與順氯氨鉑合用。依托泊苷膠囊對神經(jīng)母細(xì)胞瘤、絨癌和卵巢癌等也有一定療效。
依托泊苷膠囊用于靜注時,藥液不可外漏,靜滴時速度不得過快,至少30分鐘,否則易引起低血壓。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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