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富馬酸比索洛爾片(康忻)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/11 20:59:18
    導(dǎo)讀:富馬酸比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10%),故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。

由于富馬酸比索洛爾片(康忻)的降壓作用,可能減弱病人駕車或操縱機(jī)器能力,尤其在初服用時(shí)或轉(zhuǎn)換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應(yīng)能力。那么,富馬酸比索洛爾片(康忻)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?

富馬酸比索洛爾片(康忻)主要成分為富馬酸比索洛爾,其化學(xué)名稱為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇,(E)-2-丁烯二酸鹽(2:1)

富馬酸比索洛爾片(康忻)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些?

富馬酸比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10%),故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。

比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時(shí),在血漿中可維持24小時(shí)。

比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。

比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性,與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較,慢性心力衰竭患者(NYHAIII級(jí))的血漿比索洛爾水平較高,半衰期延長(zhǎng)。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml,半衰期為17±5小時(shí)。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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(實(shí)習(xí)編輯:鐘天云) 

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