西羅莫司片為三角形糖衣片,印有“Rapamune1mg”紅色字樣,除去包衣后顯類白色。適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。那么,服用西羅莫司片出現(xiàn)橫紋肌溶解癥嗎?
西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收,故建議口服西羅莫司片劑時應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。
西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中,西羅莫司片為主要成份,且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。
西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng),并延長預致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。
西羅莫司片的橫紋肌溶解癥:在臨床試驗中,西羅莫司片和HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類藥物共同服用,耐受良好。對于服用西羅莫司片的患者,無論是否與環(huán)孢素合用,都應(yīng)監(jiān)測血脂的升高,聯(lián)合服用HMG-CoA還原酶抑制劑和/或貝特類藥物時,應(yīng)監(jiān)測這些藥品說明書中所描述的橫紋肌溶解癥的可能發(fā)生以及其他不良反應(yīng)的發(fā)生情況。
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(實習編緝:張桂平)
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