酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。主要成份為酒石酸伐尼克蘭?；瘜W(xué)名：7，8，9，10-四氫-6，10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R，3R)-2，3-二羥基丁二酸鹽(1：1)。那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥物依賴是怎樣呢？

酒石酸伐尼克蘭片的排泄半衰期約為24小時，酒石酸伐尼克蘭片腎臟排泄主要通過腎小球濾過及腎小管借助于有機陽離子轉(zhuǎn)運蛋白OCT2的主動分泌。酒石酸伐尼克蘭片在人類離體肝細胞伐尼克蘭未誘導(dǎo)細胞色素P4501A2及3A4的活性。因此，對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物，酒石酸伐尼克蘭片改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大。

酒石酸伐尼克蘭片代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。酒石酸伐尼克蘭片的體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉(zhuǎn)葡糖基伐尼克蘭。

酒石酸伐尼克蘭片的藥物濫用和依賴：低于1/1000的患者在本品臨床研究中報告欣快感。更高劑量（大于2mg）的本品較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現(xiàn)需不斷增加劑量以維持治療效果的證據(jù)，這提示本品不會產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過3%的患者出現(xiàn)易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴，但與成癮無關(guān)。在一項實驗室的人類濫用傾向研究中，單劑口服1mg的伐尼克蘭未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀反應(yīng)。在非吸煙者中，1mg伐尼克蘭會產(chǎn)生某些積極主觀反應(yīng)的增加，但同時伴隨消極的不良反應(yīng)，特別是惡心的增加。單劑口服3mg伐尼克蘭無論對吸煙者還是非吸煙者均會產(chǎn)生不適的主觀反應(yīng)。

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（實習(xí)編緝：張桂平）