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酒石酸伐尼克蘭片的戒煙效應是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/3/10 23:41:16
    導讀:酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學研究及體內(nèi)神經(jīng)化學研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。

酒石酸伐尼克蘭片的主要成份為酒石酸伐尼克蘭?;瘜W名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯并氮雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片的戒煙效應是怎樣呢?

酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學研究及體內(nèi)神經(jīng)化學研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。

酒石酸伐尼克蘭片對α4β2受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,酒石酸伐尼克蘭片與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。酒石酸伐尼克蘭片的Ames試驗、哺乳動物CHO/HGPRT試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。

酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。酒石酸伐尼克蘭片適用于成人戒煙。對本品活性成分或任何輔料成份過敏者禁用酒石酸伐尼克蘭片。酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,酒石酸伐尼克蘭片對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動作用,酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。

酒石酸伐尼克蘭片的戒煙效應:無論是否接受暢沛治療,戒煙本身引起的生理變化即可改變一些藥物的藥代動力學或藥效學,因此可能需要調(diào)整這些藥物的應用劑量(例如氨茶堿、華法林及胰島素)。吸煙誘導CYP1A2的活性,因此戒煙可能導致CYP1A2底物血漿水平升高。無論是否接受藥物治療,戒煙本身即與潛在精神疾病(如抑郁癥)的惡化相關。有精神病史的患者用藥應予以注意,并應給予相應的建議。尚無癲癇患者應用暢沛的臨床經(jīng)驗。治療結(jié)束時,最多有3%的患者出現(xiàn)易怒、吸煙渴求、抑郁和/或失眠等癥狀的增加,這些癥狀與停止應用暢沛相關。因而處方醫(yī)生應告知患者相關信息,并考慮或與患者討論是否需逐漸減量。

建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥有需要購買本產(chǎn)品的客戶到方舟健客藥店進行購買,也可以聯(lián)系方舟健客的藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111進行訂購。

(實習編緝:張桂平)

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