辛伐他汀片的主要成分為辛伐他汀?；瘜W(xué)名：2，2-二甲基丁酸-8-[(4R，6R)-6-2-[(1S，2S，6S，8S，8aR)-1，2，6，7，8，8a-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基]乙基四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮]酯。那么，辛伐他汀片用于高膽固醇血癥的劑量是怎樣呢？
辛伐他汀片本身無活性，辛伐他汀片口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，辛伐他汀片主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。辛伐他汀片對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
辛伐他汀片在小鼠，給3～4倍人用劑量可以致癌，辛伐他汀片在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)辛伐他汀片有致突變作用。
辛伐他汀片口服后對肝臟有高度的選擇性，辛伐他汀片在肝臟中的濃度明顯高于其它非靶性組織，辛伐他汀片的大部分在肝臟進行廣泛的首過吸收，辛伐他汀片主要作用在肝臟，隨后經(jīng)膽汁排泄。辛伐他汀片只有低于5%劑量的活性成份在外圍中發(fā)現(xiàn)，而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。辛伐他汀片在肝臟的特定代謝途徑尚不清楚，但仍懷疑辛伐他汀片和經(jīng)CYP-3A4代謝的HMG-CoA還原酶抑制劑有相互作用。
辛伐他汀片用于高膽固醇血癥的劑量：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽固醇水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當?shù)兔芏戎鞍啄懝檀妓浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應(yīng)減低辛伐他汀的服用劑量。
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（實習(xí)編緝：邵澤妹）
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