隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高：判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景，不單純是療效強，毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W性質。肽類藥物就是最典型的例子。一般來說，體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點，但是，體內(nèi)不穩(wěn)定，口服無效。那么，貝前列素鈉片的藥代動力學如何？

貝前列素鈉片功能主治改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。本品可對末梢循環(huán)障礙的患者和健康成人口服本品,可抑制血小板聚集和血小板粘附。能抑制聚集話導物質引起的人血小板聚集,對人血小板凝集塊有溶解作用(體外實驗)。對于本品的藥代動力學如下：

血漿中濃度:8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時,Tmax為1.42小時,Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時。另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現(xiàn)因反復給藥引起的藥物蓄積。代謝、排泄:12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。

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（實習編輯：吳文君）