厄貝沙坦片為白色雙凸橢圓形片劑,一側有心形刻痕,另側刻有2872字樣。主要成份為厄貝沙坦?;瘜W名:2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮。那么,厄貝沙坦片用于腎功能不全患者是怎樣呢?
厄貝沙坦片用于治療原發(fā)性高血壓,合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。厄貝沙坦片是一種有效的、口服活性的選擇性血管緊張素-Ⅱ受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-Ⅱ的來源或合成途徑如何,厄貝沙坦片應該能阻斷所有由AT1受體介導的血管緊張素-Ⅱ的作用。厄貝沙坦片對血管緊張素-Ⅱ受體(AT1)選擇性拮抗作用導致了血漿腎素和血管緊張素-Ⅱ水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。
厄貝沙坦片能特異性地拮抗血管緊張素轉換酶1受體(AT1),厄貝沙坦片對AT1的拮抗作用大于AT28500倍。厄貝沙坦片通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化。厄貝沙坦片及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦片的血漿蛋白結合率約為90%。厄貝沙坦片的藥代動力學在10-600mg范圍內顯示線性和劑量相關性。
腎功能不全的患者可能需要減少厄貝沙坦片的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結果,個別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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