酮康唑膠囊為膠囊劑，內含類白色結晶性粉末；無臭，無味。酮康唑膠囊的主要成分為酮康唑。那么，酮康唑膠囊的肝毒性是怎樣呢？

酮康唑膠囊在胃酸內溶解吸收，胃酸酸度減低時可使吸收減少，餐后服用可使其吸收增加。酮康唑膠囊餐后服用的生物利用度為75%。酮康唑膠囊單劑口服200mg和400mg后，酮康唑膠囊的血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1～4小時。

酮康唑膠囊吸收后在體內分布廣泛，可至炎癥的關節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。酮康唑膠囊對血-腦脊液屏障穿透性差，大多數(shù)情況下，腦脊液藥物濃度低于1mg/L。酮康唑膠囊亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結合率約為90%以上。消除半減期為6.5～9小時。酮康唑膠囊部分藥物在肝內代謝，降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。酮康唑膠囊代謝物及原型藥主要由膽汁排泄，經腎臟排出僅占給藥量的13%，其中約2～4%為藥物原型，酮康唑膠囊亦可分泌至乳汁中。

酮康唑膠囊的肝毒性：本品可引起血清氨基轉移酶升高，屬可逆性。偶有發(fā)生嚴重肝毒性者，主要為肝細胞型，其發(fā)生率約為0.01%，臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、異常乏力等，通常停藥后可恢復，但也有死亡病例報道，兒童中亦有肝炎樣病例發(fā)生。

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（實習編緝：鐘麗冰）