酮康唑膠囊的主要成分為酮康唑?;瘜W(xué)名稱(chēng)為:1-乙酰基-4[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪。那么,哪些患者禁用酮康唑膠囊呢?
酮康唑膠囊為合成的咪唑二惡烷衍生物,酮康唑膠囊對(duì)皮真菌、酵母菌(念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑膠囊對(duì)曲霉菌、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感,但對(duì)Entomophthorales例外。
酮康唑膠囊抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細(xì)胞膜其他脂類(lèi)化合物的組成。酮康唑膠囊的動(dòng)物長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)表明,酮康唑膠囊可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細(xì)胞變性。
酮康唑膠囊在胃酸內(nèi)溶解吸收,胃酸酸度減低時(shí)可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。酮康唑膠囊餐后服用的生物利用度為75%。酮康唑膠囊單劑口服200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間為1~4小時(shí)。
酮康唑膠囊禁用于患急慢性肝病的病人或已知對(duì)此藥過(guò)敏的病人。大鼠實(shí)驗(yàn)中,酮康唑膠囊在80mg/Kg劑量時(shí)可引起胎仔并趾,對(duì)孕婦尚無(wú)研究資料,孕婦忌用。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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