坎地沙坦酯片用于治療原發(fā)性高血壓。禁用于對本制劑的成分有過敏史的患者。主要成分為坎地沙坦酯。那么,孕婦使用坎地沙坦酯片是怎樣呢?
坎地沙坦酯片是坎地沙坦的前體藥,坎地沙坦酯片在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦酯片的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_峰時間為3-4小時??驳厣程辊テc血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg??驳厣程辊テ瑯O少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。
坎地沙坦酯片主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物??驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時??驳厣程辊テ糜诟哐獕夯颊呖诜酒?-16mg/天,連續(xù)用藥4周,坎地沙坦酯片的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示,坎地沙坦酯片的總清除率為0.37ml/min·kg,腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
坎地沙坦酯片的孕婦用藥:在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后,可看到10mg/kg/日以上給藥組,新生仔腎盂積水的發(fā)生增多,另外也有報道在妊娠中期和晚期,給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的高血壓患者,出現(xiàn)羊水過少癥,胎兒、新生兒死亡,新生兒低血壓、腎衰,高血鉀癥,頭顱發(fā)育不良,以及可能由于羊水過少,引起四肢攣縮,顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時,在300mg/kg/日給藥組,新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥,必須服藥時,應(yīng)停止哺乳。
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(實習編緝:陳志東)
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