奧美沙坦酯片的主要成份為奧美沙坦酯。化學(xué)名:4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。那么,奧美沙坦酯片的用法用量是怎樣呢?
奧美沙坦酯片在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶II)的催化下,血管緊張素I(AngI)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素II(AngII)。奧美沙坦酯片的血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。
奧美沙坦酯片是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦酯片為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑,奧美沙坦酯片通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用,因此它的作用獨(dú)立于AngII合成途徑之外。奧美沙坦酯片與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。奧美沙坦酯片的用法用量是:
劑量應(yīng)個體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物,通常推薦起始劑量為20mg,每日一次。對進(jìn)行2周治療后仍需進(jìn)一步降低血壓的患者,劑量可增至40mg。劑量大于40mg沒顯示出更大的降壓效果。當(dāng)日劑量相同時,每日2次給藥與每日1次給藥相比沒有顯示出優(yōu)越性。無論進(jìn)食與否,傲坦都可以服用。傲坦可以與其他利尿劑合用,也可以與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
兒童:還沒有在18歲以下人群中進(jìn)行奧美沙坦藥代動力學(xué)研究。
老年人:奧美沙坦的最大血漿濃度在年輕成人和老年人(≥65歲)中相似。在多次用藥的老年人中觀察到了奧美沙坦的輕度蓄積;平均穩(wěn)態(tài)藥時曲線下面積(AUCss)在老年人中要高33%,相應(yīng)的腎清除率(CLR)則減少30%。
肝功能不全:中度肝功能損害患者的AUC0→∞和最大血藥濃度(Cmax)都增高,AUC增加了約60%。
腎功能不全:嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率小于20ml/分鐘)的患者多次給藥后的藥時曲線下面積(AUC)大約為腎功能正常人的3倍。沒有對接受血透析的患者進(jìn)行研究。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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