酒石酸溴莫尼定滴眼液的性狀為淡黃綠色澄明液體。主要成份為酒石酸溴莫尼定。那么酒石酸溴莫尼定滴眼液的藥理毒理是什么?
酒石酸溴莫尼定滴眼液功能主治降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。部分患者長期使用本品時,其降低眼內(nèi)壓的作用逐漸減弱。作用減弱出現(xiàn)的時間因人而異,因此應(yīng)予以密切監(jiān)視。其用法用量是滴入眼瞼內(nèi)。常規(guī)劑量滴患眼每日2次,每次1滴。眼內(nèi)壓在下午達高峰的患者或眼內(nèi)壓需額外控制的患者,下午可增加一滴。
藥理作用作用機制:酒石酸溴莫尼定為一種α-腎上腺素能受體激動劑。用藥后兩小時降眼壓效果達到峰值。在動物及人體中用熒光光度測定法進行的研究表明,酒石酸溴莫尼定具有雙重的作用機制:既減少房水的生成,又增加葡萄膜鞏膜的外流。臨床藥理研究:眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險因素。眼內(nèi)壓越高,視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)壓的作用,而對心血管和肺功能的影響很小。在多項長達一年與0.5%噻嗎心安對比的臨床研究中,酒石酸溴莫尼定滴眼液降低眼內(nèi)壓約4-6mmHg。噻嗎心安約6mmHg,因未能適當?shù)乜刂蒲蹆?nèi)壓而退出研究的受試者占8%。其中30%發(fā)生在治療的第一個月。因各種不良反應(yīng)而未繼續(xù)用藥者約占20%。毒理研究為期一年猴眼部安全性研究中滴用約4倍推薦劑量的酒石酸溴莫尼定也未見顯著眼部毒性。致癌作用,致突變作用及對生殖能力的損害:在給小鼠和大鼠每日分別口服2.5mg/kg和1.0mg/kg劑量(按推薦的滴眼劑量計,分別約為人血漿中本品的77和118倍)。為期21個月和2年的研究觀察中,均未見任何與藥物有關(guān)的致癌作用。在一系列體內(nèi)及體外的研究,包括Ames試驗,宿主-介導分析,中國倉鼠卵巢(CHO)細胞染色體畸變試驗,小鼠促細胞發(fā)生的研究以及顯性致死分析中,酒石酸溴莫尼定均無任何致突變或促細胞發(fā)生作用。妊娠(致畸作用):大鼠口服溴莫尼定0.66mg/kg的生殖研究表明,溴莫尼定不影響動物的生殖能力,對胎鼠亦無任何損害。此劑量相當于給人多次滴眼后人血漿中藥物濃度的100倍。
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(實習編輯:薛冬梅)
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