重酒石酸卡巴拉汀膠囊的主要成分為重酒石酸卡巴拉汀?;瘜W(xué)名:(S)-N-乙基-N-甲基-3-[1-(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯酯-(2R,3R)-酒石酸氫鹽]。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以用于治療什么疾病呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊是一種氨基甲酸類,腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑,通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對釋放乙酰膽堿的降解,而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強(qiáng)腦皮質(zhì)和海馬等部位乙酰膽堿的效應(yīng)。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。另外,膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結(jié)合成共價(jià)復(fù)合物而使后者暫時(shí)喪失活性。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊人體服用3mg后約1.5小時(shí)內(nèi),腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達(dá)到最大抑制作用后,該酶活性恢復(fù)至基礎(chǔ)水平約需9小時(shí)。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性,最高試驗(yàn)劑量為6mg,每日2次。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊為膠囊,內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。重酒石酸卡巴拉汀膠囊用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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