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托吡酯片的藥物相互作用是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/2/11 21:57:53
    導(dǎo)讀:托吡酯片可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動(dòng)興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。

托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。禁用于對本品過敏者。那么,托吡酯片的藥物相互作用是怎樣?

托吡酯片由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯片以時(shí)間依賴模式阻斷:表明托吡酯片可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。托吡酯片可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動(dòng)興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型,但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。

托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要特性。托吡酯片對小鼠進(jìn)行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明:托吡酯片與卡馬西平或苯巴比妥合用時(shí),顯示協(xié)同抗驚厥作用,托吡酯片與苯妥英合用時(shí),顯示加合抗驚厥作用。托吡酯片在控制較好的加用治療中,未觀察到托吡酯最低血漿濃度與其臨床療效間的相關(guān)性。未觀察到托吡酯在人體產(chǎn)生耐受性。

托吡酯片的藥物相互作用:在本項(xiàng)目中,改變不超過15%即被定義為無影響。托吡酯片對其它抗癲癇藥物的作用托吡酯與其它抗癲癇藥物(苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、撲癇酮)加用治療時(shí),除在極少數(shù)病人中發(fā)現(xiàn)托吡酯與苯妥英合用時(shí)可導(dǎo)致苯妥英血漿濃度增高外,托吡酯對其它藥物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度無影響。對苯妥英的影響可能是由于對某種酶的多晶型異構(gòu)體(CYP2Cmeph)的抑制作用導(dǎo)致的。因此,對任何服用苯妥英出現(xiàn)臨床上的毒性癥狀或異常體征的患者均應(yīng)監(jiān)測其血漿苯妥英濃度。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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