吡羅昔康腸溶片的主要成分為吡羅昔康?;瘜W名:2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1,1-二氧化物,分子式:C15H13N3O4S,分子量:331.35,那么吡羅昔康腸溶片有什么藥代動力學及藥理毒理?
吡羅昔康腸溶片的藥代動力學是:口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影響吸收總量。血漿蛋白結合率高達90%以上。經(jīng)肝臟代謝。半衰期(t1/2)平均為50小時(30~86小時),腎功能不全患者半衰期(t1/2)延長。由于半衰期較長,一次給藥即可維持24小時的血藥濃度相對穩(wěn)定,多次給藥易致蓄積。一次服藥20mg,3~5小時血藥濃度達峰值,血藥有效濃度為1.5~2μg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開始治療后7~12天方能達到。66%自腎臟排泄,33%自糞便排泄,內有<5%為原形物。
其藥理毒理是:本品具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少,抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發(fā)揮藥理作用。本品治療關節(jié)炎時的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
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(實習編輯:李麗娜)
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