美洛昔康片為淡黃色片。主要成份為美洛昔康。化學(xué)名:4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。那么,哪些患者禁用美洛昔康片呢?
美洛昔康片適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療,疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病,退行性骨頭節(jié)病)的癥狀治療。美洛昔康片體外試驗(yàn)顯示CYP2C9在代謝途徑中起重要作用,而CYP3A4同工酶的貢獻(xiàn)較少?;颊叩倪^氧化物酶活性可能與另外兩個(gè)代謝物的形成有關(guān),它們分別占服用劑量的16%和4%。
美洛昔康片幾乎完全與血漿蛋白結(jié)合,主要為白蛋白(99%)。美洛昔康能穿透進(jìn)入滑液,濃度接近在血漿中的一半。在肝臟徹底生物轉(zhuǎn)化。美洛昔康片在尿中得到四種代謝產(chǎn)物,均沒有藥效學(xué)活性。主要代謝產(chǎn)物為5’-羧基美洛昔康(劑量的60%)是由中間產(chǎn)物5’-羥甲基美洛昔康氧化形成的,后者也有較少程度的排出(劑量的9%)。
對(duì)藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑己知過敏者;對(duì)使用乙酰水楊酸或其他NSAID(非甾體類抗炎藥)后曾出現(xiàn)哮喘,鼻炎,血管神經(jīng)性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康片;活動(dòng)性消化性潰瘍;嚴(yán)重肝功能不全者;非透析嚴(yán)重腎功能不全者;兒童和年齡小于15歲的青少年;孕婦或哺乳者禁用美洛昔康片。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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