他克莫司軟膏為白色至淡黃色軟膏。主要成分名稱為他克莫司。禁用于對他克莫司或制劑中任何其他成分有過敏史的患者。那么，他克莫司軟膏的注意事項(xiàng)有哪些呢？

他克莫司軟膏適用于因潛在危險(xiǎn)而不宜使用傳統(tǒng)療法、或?qū)鹘y(tǒng)療法反應(yīng)不充分、或無法耐受傳統(tǒng)療法的中到重度特應(yīng)性皮炎患者，作為短期或間歇性長期治療。0.03\%和0.1\%濃度的本品均可用于成人，但只有0.03\%濃度的本品可用于2歲及以上的兒童。

他克莫司軟膏治療特應(yīng)性皮炎的作用機(jī)制還不清楚。雖然對他克莫司的作用機(jī)制已有一定了解，但是這些發(fā)現(xiàn)與特應(yīng)性皮炎的臨床關(guān)系還不明確。

他克莫司軟膏已被證實(shí)可以抑制T淋巴細(xì)胞活化，首先與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合，形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調(diào)蛋白和鈣調(diào)磷酸酶構(gòu)成的復(fù)合物，從而抑制鈣調(diào)磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T細(xì)胞核轉(zhuǎn)錄因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT這種核成分會(huì)啟動(dòng)基因轉(zhuǎn)錄形成淋巴因子（例如IL-2，γ干擾素）。

他克莫司軟膏還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-？的基因的轉(zhuǎn)錄，所有這些因子都參與早期階段的T細(xì)胞活化。他克莫司軟膏可以抑制皮膚肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞內(nèi)已合成介質(zhì)的釋放，下調(diào)朗格罕細(xì)胞表面FCεRI的表達(dá)。他克莫司軟膏的注意事項(xiàng)是：

1.肝腎功能不全、糖尿病、高鉀血癥、心室肥大、有神經(jīng)性毒性表現(xiàn)者，如震顫、頭痛、共 濟(jì)失調(diào)、精神狀態(tài)改變等慎用。

2.對老年患者用藥的臨床數(shù)據(jù)較少，但均提示應(yīng)與其它成人劑量相同。

3.肝腎移植的維持治療階段，必須持續(xù)使用本品來維持移植物功能。推薦需根據(jù)患者個(gè)體差 異來定。在維持治療期間有本品用量逐漸減少的趨勢。劑量調(diào)整主要根據(jù)對排斥反應(yīng)的臨床治 療效果和患者的耐受性判斷。

4.妊娠時(shí)禁用本品，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些劑量還顯 示出對母體具有毒性。臨床前及臨床數(shù)據(jù)表明，該藥能透過胎盤。因此在應(yīng)用本品前應(yīng)排除妊 娠的可能性。本品能干擾口服避孕藥的代謝，應(yīng)改用其它方式避孕。臨床前兔身上的試驗(yàn)表明 ，本品分泌進(jìn)乳汁。

5.哺乳期使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。因不能排除對新生兒的有害影響，婦女患者在使用本品時(shí)不 應(yīng)哺乳。

6.本品用量應(yīng)根據(jù)臨床診斷輔以全血藥物濃度相應(yīng)調(diào)整，其全血藥物濃度在20ng/ml均能取 得較好效果。由于其半衰期長，調(diào)整劑量需要幾天時(shí)間才能真正反映其血液中藥物濃度的變化 。劑量和血藥濃度的調(diào)節(jié)必須是在負(fù)責(zé)管理患者的移植中心。

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（實(shí)習(xí)編緝：葉鎧）