利培酮口腔崩解片為類白色片。主要成份為利培酮。服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多,以免發(fā)胖。那么,利培酮口腔崩解片的注意事項(xiàng)是怎樣呢?
利培酮口腔崩解片大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)利培酮穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4-5天達(dá)9-羥基利培酮穩(wěn)態(tài)。利培酮口腔崩解片用藥1周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿液排泄部分中,35-45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的血漿利培酮濃度較高,消除速度較慢。
利培酮口腔崩解片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯陽性癥狀(如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒及社交淡漠、少語)。利培酮口腔崩解片也可用于減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。利培酮口腔崩解片對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。
利培酮口腔崩解片是強(qiáng)有力的D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽性癥狀,但它引起的運(yùn)動功能抑制,以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。利培酮口腔崩解片對中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。利培酮口腔崩解片的注意事項(xiàng)是:
1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用,從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量。
2.由于本品具有α受體阻斷活性,因此在用藥初期和加藥速度過快時(shí)會發(fā)生(體位性)低血壓,此時(shí)則應(yīng)考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似,可引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙,其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動,主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙,應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥物。
4.已有報(bào)道指出,服用經(jīng)典的抗精神病藥物會出現(xiàn)惡性綜合征,其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。
5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品,因?yàn)樵诶碚撋显撍帟鸫瞬〉膼夯?/p>
6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值,故患有癲癇的病人應(yīng)慎用本品。
7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多,以免發(fā)胖。
8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。
9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此,在了解到患者對該藥的敏感性前,建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。
10.在老年癡呆患者(平均年齡85歲,范圍73-97歲)參加安慰劑對照的臨床研究中,發(fā)現(xiàn)利培酮組腦血管病不良事件的發(fā)生率(3.3%)比較高,包括腦血管意外、心臟衰竭和短暫性腦缺血發(fā)作,發(fā)生率比安慰劑(1.2%)高三倍。該研究還發(fā)現(xiàn),利培酮或呋塞米同時(shí)使用時(shí),死亡率高于單獨(dú)使用利培酮或呋塞米的患者,分別為7.3%(平均年齡89歲,范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲,范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲,范圍67-90歲)。在完成的4項(xiàng)臨床研究中,有2項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)了以上情況。并沒有找到病理生理學(xué)方面的依據(jù)來解釋以上發(fā)現(xiàn),并且患者的殘廢原因沒有固定模式。盡管如此,對以上患者合并給予利培酮和呋塞米時(shí)需謹(jǐn)慎評估風(fēng)險(xiǎn)利益。在合并其它利尿劑的服用利培酮的患者中,并沒有出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。但是,對于老年癡呆患者,總體而言脫水是很重要的致死因素,所以仍應(yīng)盡量避免使用利尿劑。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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