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恩替卡韋片的藥理毒理是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/2/4 22:32:04
    導(dǎo)讀:恩替卡韋片(博路定)為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。

恩替卡韋片(博路定)的生產(chǎn)企業(yè)為中美上海施貴寶制藥有限公司,批準(zhǔn)文號(hào)為國(guó)藥準(zhǔn)字H20052237。那么,恩替卡韋片(博路定)的藥理毒理是怎樣的?

微生物學(xué)-作用機(jī)制:恩替卡韋片(博路定)為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。

抗病毒活性:在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM),而恩替卡韋對(duì)在細(xì)胞培養(yǎng)液中生長(zhǎng)的Ⅰ型人類免疫缺陷病毒(HIV)無(wú)臨床相關(guān)活性(EC50>10μM)。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8個(gè)log10)。對(duì)5只北美土撥鼠的長(zhǎng)期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韋(相當(dāng)于人體1.0mg的劑量)能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測(cè)水平(病毒DNA水平<200拷貝/mL,PCR法)長(zhǎng)達(dá)3年之外。在任何使用該藥治療長(zhǎng)達(dá)3年的動(dòng)物中,未發(fā)現(xiàn)HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

耐藥性-體外研究:在細(xì)胞試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),拉米夫定耐藥的病毒株對(duì)恩替卡韋的顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來(lái)就存在對(duì)拉米夫定耐藥的氨基酸置換(rtL180M和/或rtM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位點(diǎn)的置換變異,或者在以上兩種變異同時(shí)發(fā)生的基礎(chǔ)上,無(wú)論是否出現(xiàn)rtI169的置換變異,都會(huì)造成對(duì)恩替卡韋的顯型敏感性降低更多(>70倍)。

臨床研究:核苷類藥物初治患者:81%的核苷類藥物初治病人在口服恩替卡韋0.5mg/天48周后,病毒載量達(dá)到<300拷貝/mL。

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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)

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