鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥,用于下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。
那么,鹽酸替扎尼定片的有效期為多久?
替扎尼定為中樞性2腎上腺素受體激動(dòng)劑,可能是通過(guò)增強(qiáng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強(qiáng)直性痙攣狀態(tài)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,替扎尼定對(duì)骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒(méi)有直接作用,對(duì)單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對(duì)多突觸通路的作用最強(qiáng),這些作用被認(rèn)為與脊髓運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
病人初次使用宜有2~4周的劑量調(diào)整期。開(kāi)始用量每次2~4mg,6~8小時(shí)1次。單劑用量一般不宜超過(guò)8mg,而一日用量一般不宜超過(guò)24mg。最大用量為每日36mg。因本品口服有較強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng),使用時(shí)應(yīng)注意劑量個(gè)體化。
一般情況下,鹽酸替扎尼定片的有效期是24個(gè)月,使用時(shí)的一些注意事項(xiàng):低血壓:替扎尼定為受體激動(dòng)劑(與可樂(lè)定相似),可能引起低血壓。一項(xiàng)單次給藥的臨床研究表明,8mg替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%,低血壓在給藥后1h出現(xiàn),2-3h達(dá)高峰,有時(shí)伴有心動(dòng)過(guò)緩,直立位低血壓,輕度頭痛/頭昏,極少數(shù)出現(xiàn)暈厥,此低血壓效應(yīng)為劑量依賴(lài)性,在單次劑量大于2mg時(shí),開(kāi)始監(jiān)測(cè)血壓。
對(duì)鹽酸替扎尼定及其他組份過(guò)敏的病人禁用。禁止替尼扎定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星(細(xì)胞色素氧化酶P4501A2抑制劑)同時(shí)使用。臨床研究顯示替扎尼定與氟伏沙明或環(huán)丙沙星同時(shí)使用時(shí)藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)(曲線(xiàn)下面積AUC、消除半衰期t1/2、血藥最大濃度Cmax、口服生物利用度)有所升高,而血漿清除率有所減低。這種藥物代謝動(dòng)力學(xué)相互作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的不良事件。
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(實(shí)習(xí)編輯:鄭葵航)
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