鹽酸貝尼地平片的主要成分為鹽酸貝尼地平。本品為薄膜衣片，除去包衣后顯微黃綠色。用法用量：早飯后口服。成人用量通常為每次1片，每日1次。重癥高血壓病患者應每次1片，每日1次。那么鹽酸貝尼地平片的藥理毒理如何？

鹽酸貝尼地平片是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑，與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結(jié)合部位相結(jié)合，抑制鈣離子內(nèi)流，從而擴張冠狀動脈和外周血管。另外，本品在細胞膜的分布較多，主要是進入細胞內(nèi)與DHP結(jié)合部位相結(jié)合。此外，通過研究離體血管收縮抑制作用和DHP結(jié)合部位親和性等，證明本品與DHP結(jié)合部位的結(jié)合性強且解離速度非常緩慢，所以顯示持續(xù)藥理作用，而與血藥濃度無相關(guān)性。

1、降壓作用：對自發(fā)性高血壓大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓犬經(jīng)口給予本品，顯示緩慢而持續(xù)的降壓作用。長期給藥不產(chǎn)生耐藥性。原發(fā)性高血壓患者口服本品1日1次時，不影響血壓的日內(nèi)變動，在24小時內(nèi)顯示穩(wěn)定的降壓效果。

2、抗心絞痛作用本劑對實驗性心絞痛模型(大鼠)及狗冠狀動脈結(jié)扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心電圖變化有顯著的改善作用。在給勞累性心絞痛患者口服本品時，顯示本品對運動負荷所引起的缺血性變化(心電圖ST段降低)具有改善作用。

3、保護腎功能作用：對腎功能不全模型(腎切除5/6)自發(fā)性高血壓大鼠連續(xù)經(jīng)口給予本品時，在顯示降壓作用的同時改善腎功能。原發(fā)性高血壓患者口服本品時，可見到腎血流量顯著增加。高血壓合并慢性腎功能不全的患者口服本品后，肌酐清除率及尿素氮清除率顯著增加，顯示腎功能保護作用。

4、抑制血管重塑，對血管內(nèi)皮的保護作用本品通過激活內(nèi)皮NO合成酶（eNOS）和增強eNOS基因表達來增加NO生成，并通過其抗氧化作用抑制NO滅活，最終擴大NO生物活性，從而抑制血管重塑，對血管內(nèi)皮起保護性作用。

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（實習編輯：李麗娜）