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泛昔洛韋片的藥理是什么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/1/28 12:32:21
    導讀:泛昔洛韋片用于口服,成人一次0.25g,每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5天。那么泛昔洛韋片的藥理是什么樣?

泛昔洛韋片的主要成分是泛昔洛韋。為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色。用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。那么泛昔洛韋片的藥理是什么樣?

泛昔洛韋片的藥理是:

泛昔洛韋片在體內(nèi)迅速轉化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋,后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1),Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細胞培養(yǎng)研究中,噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機制如下:在感染上述病毒的細胞中,病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋,后者再由細胞激酶將其轉化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示,三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭,抑制HSV-2多聚酶的活性,從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復制。

長達2年的大鼠和小鼠致癌實驗證實,雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當于人類推薦劑量500mg,或125mg,一天2次的1.5到9倍),乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用泛昔洛韋片后,發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用泛昔洛韋片1000mg/kg/天未見生殖毒性。

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(實習編輯:鄧潔梅)

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