氟伐他汀鈉緩釋片用于飲食未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和混合型血脂異常(FredricksonⅡa及Ⅱb型)的患者。那么,氟伐他汀鈉緩釋片和心血管藥物合用需要怎樣呢?
氟伐他汀鈉緩釋片的代謝產(chǎn)物有藥理學活性,但不進入全身血液循環(huán)。氟伐他汀鈉緩釋片的兩個光學異構(gòu)體的代謝途徑相似。體外試驗研究證明了75%氟伐他汀經(jīng)2C9同工酶氧化代謝,約5%和25%的氟伐他汀經(jīng)2C8和3A4同工酶氧化代謝。
氟伐他汀鈉緩釋片在體內(nèi)開始被吸收后,氟伐他汀的濃度增長迅速。食用高脂肪食物后服用本品的血藥濃度峰值明顯低于服用氟伐他汀鈉膠囊一日一次或兩次后所達到的血藥濃度峰值。
氟伐他汀鈉緩釋片主要在肝臟中代謝,主要代謝產(chǎn)物為吲哚環(huán)5、6位的羥基化產(chǎn)物,此外還有N-去烷基化合物和側(cè)鏈的B-氧化物。服用本品后藥代動力學的總體差異性很大,Cmax和AUC的CV%為42%~64%,尤其在食用高脂肪食物后服用本品,差異性更明顯,CV%為63%~89%。
氟伐他汀鈉緩釋片和心血管藥物合用,當氟伐他汀和普萘洛爾、地高辛、氯沙坦或氨氯地平同時應用時,氟伐他汀的藥物代謝動力學沒有出現(xiàn)臨床顯著變化。根據(jù)藥物代謝動力學數(shù)據(jù),當氟伐他汀和這些藥物聯(lián)合應用時,不需要進行監(jiān)測或調(diào)整劑量。
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(實習編緝:張桂平)
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