利福噴丁膠囊的生產(chǎn)企業(yè)是上海信誼萬象藥業(yè)股份有限公司,適合醫(yī)務人員直接觀察下的短程化療,亦可用于非結(jié)核性分枝桿菌感染的治療。那么,本品的藥代動力學怎么樣?
本品的主要成份為:利福噴丁,化學名稱:3-[[(4-環(huán)戊基-1-哌嗪基)亞氨基]甲基]-利福霉素。內(nèi)容物為磚紅色或暗紅色的結(jié)晶性粉末。用法用量為口服,抗結(jié)核。成人一次0.6g(4粒,體重55Kg者應酌減),一日1次,空腹時(餐前1小時)用水送服;一周服藥1~2次。需與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應用,肺結(jié)核初始患者其療程一般為6~9個月。
利福噴丁膠囊的藥代動力學是:
本品在胃腸道的吸收緩慢且不完全,健康成人單次口服4mg/kg,血藥峰濃度(Cmax)平均5.13mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為14.1小時;單次口服8mg/kg,則血藥峰濃度(Cmax)平均8.5mg/L,血藥消除半衰期(1/2)為19.9小時。本品蛋白結(jié)合率98%,口服本品5~15小時后血濃度可達高峰。本品在體內(nèi)分布廣,尤其肝組織中分布最多,其次為腎,其他組織中亦有較高濃度,但不易透過血-腦脊液屏障。主要在肝內(nèi)酯酶作用下去乙?;?,成為25-去乙酰利福平;后者在肝臟內(nèi)去乙?;壤F铰?,其蛋白結(jié)合率顯著降低,它水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、腸循環(huán),故由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞排出,僅部分由尿中排出。
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(實習編輯:彭鏡宇)
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