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氨酚羥考酮膠囊會引發(fā)肝臟毒性嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/1/15 21:37:37
    導讀:氨酚羥考酮膠囊單劑量口服后,游離和結(jié)合狀態(tài)的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經(jīng)尿液排泄,消除半衰期為3.51±1.43小時。

氨酚羥考酮膠囊對外周神經(jīng)系統(tǒng)的副作用有麻木,顫動,感覺異常,感覺減退,嗜睡、癲瘸發(fā)作、焦慮,精神損傷等。那么,氨酚羥考酮膠囊會引發(fā)肝臟毒性嗎?

氨酚羥考酮膠囊大部分羥考酮在首過代謝中脫去烷基成為去甲羥考酮;羥考酮在CYP2D6酶的催化下鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。單劑量口服羥考酮后,游離和結(jié)合狀態(tài)的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經(jīng)尿液排泄,消除半衰期為3.51±1.43小時;給藥24小時后,大約8%~14%的藥物以游離羥考酮的形式控排泄。

氨酚羥考酮膠囊大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,該代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進一步被解毒。氨酚羥考酮膠囊中的對乙酰氨基酚在肝臟內(nèi)通過細胞色素P450微粒體酶代謝,體內(nèi)大約80%~85%的對乙酰氨基酚主要與葡糖醛酸結(jié)合,少量的對乙酰氨基酚與硫酸和半胱氨酸結(jié)合。在肝臟結(jié)合之后,第一天內(nèi)能夠從尿液回收90%~100%的藥物。

氨酚羥考酮膠囊的肝臟毒性:肝病患者服用氨酚羥考酮膠囊應該采取預防措施。長期飲酒的人給予治療劑量也會引發(fā)肝臟毒性或嚴重的肝衰竭。

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(實習編緝:陳志東)

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