鹽酸伐地那非片(艾力達(dá))，口服給藥后迅速吸收，禁令狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax)，達(dá)峰時間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。由于顯著的首過效應(yīng)，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15%。那么，鹽酸伐地那非片的藥理毒理是怎樣？

鹽酸伐地那非片的主要成份是鹽酸伐地那非。

鹽酸伐地那非片的藥理作用是：

陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學(xué)過程。在性刺激過程中，陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導(dǎo)致平滑肌松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP的實際水平受到鳥苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs)降解cGMP速率共同調(diào)節(jié)。cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，使得平滑肌松弛，增加人體陰莖海綿體血流，從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。酶的純化試驗表明，伐地那非是一種高效，高選擇性的PDE5抑制劑，其對人體PDE5的IC50為0.7nM。伐地那非對PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍，PDE1的130倍，PDE11的300倍，PDE2，3，4，7，8，9，10的1000倍)。在體外試驗中，伐地那非通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。在清醒的兔試驗中，伐地那非使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平，且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。

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（實習(xí)編輯：李嘉穎）