枸櫞酸坦度螺酮片是一種療效很好的抗焦慮藥，沒(méi)有嚴(yán)重的嗜睡作用和成癮性依賴(lài)性。療效好，副作用少，是國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上療效較好的抗焦慮藥。那么枸櫞酸坦度螺酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的呢？

枸櫞酸坦度螺酮片的治療特點(diǎn)主要包括：改善軀體癥狀，從緩解焦慮入手;選擇性激動(dòng)5—HT1A受體的新型抗焦慮劑;有效治療各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài);有效治療軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài);無(wú)中樞抑制作用，未見(jiàn)藥物依賴(lài)性及停藥戒斷現(xiàn)象。

血中濃度健康成人一次口服20mg時(shí)，吸收迅速，0.8-1.4小時(shí)后達(dá)到最高血中濃度（2.9-3.2ng/mL），其血中濃度半衰期約為1.2-1.4小時(shí)。基本不受進(jìn)食影響。健康成人每次10mg，每日3次，5天連續(xù)口服時(shí)，血中濃度與1次口服時(shí)相同，無(wú)蓄積性。心身疾病及神經(jīng)癥的病人給藥時(shí)，血中濃度與健康成人相同，吸收迅速，無(wú)蓄積性。代謝/排泄本藥迅速分布在組織中，以肝臟和腎臟中分布濃度較高，在腦中也有分布。

本藥的主要代謝途徑為丁烯鏈的開(kāi)裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。給健康成人口服14C-坦度螺酮，7天以?xún)?nèi)，70%從尿中排泄，21%從糞中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄時(shí)，基本完全被代謝。糞中坦度螺酮僅為0.3-0.5%，大部分經(jīng)代謝后排泄到膽汁中。

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(實(shí)習(xí)編輯：陳王姐）