鹽酸替扎尼定片的主要成份為化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8ClN5S·HCl分子量：290.17，那么鹽酸替扎尼定片有哪些藥理毒理作用?

藥理作用：替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物實驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。

毒理研究：遺傳毒性：替扎尼定Ames試驗、哺乳動物基因突變試驗、中國倉鼠細胞染色體畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗、中國倉鼠骨髓微核試驗和細胞遺傳學(xué)試驗、小鼠顯性致死誘變試驗和小鼠程序外DNA合成試驗結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg（以mg/m2計算，分別相當(dāng)于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍），未見對生育力的影響。雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時，生育力下降，母體出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、體重減輕和運動失調(diào)等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg（以mg/m2計算，分別相等于人最大推薦劑量的1倍和16倍），未見致畸作用。給予1~8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長大鼠的妊娠期，導(dǎo)致圍產(chǎn)期幼鼠丟失增加、發(fā)育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下，胚胎著床后丟失增加。

致癌性：小鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達16mg/kg，連續(xù)78周，大鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達9mg/kg，連續(xù)104周（按mg/m2計算，分別相當(dāng)于人最大推薦量的2倍和2.5倍），腫瘤發(fā)生率均未見顯著增加。

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（實習(xí)編輯：李麗娜）