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對(duì)氨基水楊酸異煙肼片的藥理毒理是怎樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/1/4 21:27:21
    導(dǎo)讀:對(duì)氨基水楊酸異煙肼片的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH,而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少,不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。

對(duì)氨基水楊酸異煙肼片與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,用于治療各型肺結(jié)核、支氣管內(nèi)膜結(jié)核及肺外結(jié)核。用藥期間應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。少數(shù)病人在用藥的前兩個(gè)月可出現(xiàn)一過(guò)性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。在保肝治療下繼續(xù)用藥,氨基轉(zhuǎn)移酶可恢復(fù)正常。若繼續(xù)升高,則應(yīng)停藥。那么,對(duì)氨基水楊酸異煙肼片的藥理毒理是怎樣的?

1.藥理本品為異煙肼(INH)與對(duì)氨基水楊酸(PAS)的化學(xué)合成物。INH主要對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明,可能抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸(myolicacid)的合成而使細(xì)胞壁破裂。PAS有效地延緩和阻滯了INH在體內(nèi)的乙?;^(guò)程。因此,本品在血液中維持較高、較久的INH濃度并且降低了對(duì)肝臟的毒性。臨床分別服用等量的INH和本品后發(fā)現(xiàn),12小時(shí)INH血濃度僅有0.03mg/L,本品卻有2.6mg/L;14小時(shí)INH血濃度已為0,本品仍高達(dá)2mg/L,為MIC的2倍。這不僅增強(qiáng)了藥物的殺菌作用,同時(shí)也延遲了細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。臨床證實(shí),在與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療中,本品的抗結(jié)核療效顯著優(yōu)于INH,而胃腸道反應(yīng)、肝功能損害和白細(xì)胞減少,不良反應(yīng)發(fā)生率顯著低于INH。動(dòng)物試驗(yàn)表明,對(duì)人工感染的小白鼠,本品抗結(jié)核效力約為INH的5倍;本品每日10mg/kg的治療效果顯著優(yōu)于INH(每日20mg/kg)+PAS(每日200mg/kg)的物理混合制劑。

2.毒理本品小白鼠、兔經(jīng)口LD50為0.4g/kg·d和0.8—1.6g/kg,分別為INH的2倍。

以上內(nèi)容是對(duì)本品的簡(jiǎn)單介紹,希望上述有關(guān)本品的內(nèi)容對(duì)正在接受治療的患者能夠有所幫助。歡迎各位到方舟健客上藥店選購(gòu)本品??陕?lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,方舟健客讓您享受全新購(gòu)買(mǎi)體驗(yàn)。方舟健客祝您健康!

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(實(shí)習(xí)編輯:文敏惠)

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