更昔洛韋膠囊的主要成分為昔洛韋。化學(xué)名：9-(1,3二羥基2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤，為硬膠囊劑，內(nèi)容物為類白色顆粒。那么更昔洛韋膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

吸收：在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對(duì)生物利用度大約為5％，進(jìn)食后為6％至9％。當(dāng)進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日（500mg每3小時(shí)一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）和最大血清濃度（Cmax）測(cè)定穩(wěn)態(tài)吸收程度，兩種服用方法得到的結(jié)果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg?h／m，Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg／ml。

分布：靜脈給藥后，更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg?？诜苿从^察到AUC和用藥者體重（范圍：55至128kg）之間的相關(guān)性，不需根據(jù)體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結(jié)合率為1％至2％。

代謝：?jiǎn)未慰诜?4C標(biāo)記的更昔洛韋1000mg后，86±3％的服用量經(jīng)糞便排泄，5±1％經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過(guò)1％和2％。清除：口服時(shí)，日總劑量4g呈線形動(dòng)力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌。口服更昔洛韋后，在24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)?？诜竽I臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。

特殊人群：腎臟損害：44例實(shí)體器官移植受體或HIV陽(yáng)性患者口服本品后，隨著腎功能下降，出現(xiàn)更昔洛韋清除率明顯降低AUCC0-24增加。因此，有必要對(duì)腎功能不全患者調(diào)整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50％。

種族和性別：每次口吸服1000mg，每8小時(shí)一次，顯示黑種人（16％）和西班牙裔（20％）患者的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC0-24與白種人相比，呈較低的趨勢(shì)。未觀察到男性和女性（12％）之間的差異。

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（實(shí)習(xí)編輯：李麗娜）