多巴絲肼片為粉紅色的十字刻痕片劑,每片含0.2克左旋多巴、57毫克鹽酸芐絲肼(相當(dāng)于50毫克芐絲肼)。那么,多巴絲肼片用于維持療法是怎樣呢?
多巴絲肼片通過飽和轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)穿過血腦屏障,不與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合,分布容積為57升。左旋多在腦脊髓液中的AUC是血漿中的12%。與左旋多巴不同,治療劑量的芐絲肼并不穿過血腦屏障,而主要集中在腎臟、肺、小腸和肝臟等部位。
多巴絲肼片通過兩種主要途徑(脫羧作用和O-甲基化)和兩種次要途徑(氨基轉(zhuǎn)移作用和氧化作用)進(jìn)行代謝。左旋多巴在芳香族氨基酸脫羧酶的作用下轉(zhuǎn)化為多巴胺。這一代謝途徑的主要終產(chǎn)物是高香草酸和二羥基苯乙酸。在兒茶酚-O-轉(zhuǎn)甲基酶的作用下,左旋多巴甲基化成3-O-甲基多巴。
多巴絲肼片用于維持療法:日用量至少應(yīng)分成3次服用,平均維持量是每天3次,每次1片。然而,由于癥狀的改善可能有波動(dòng),因此日劑量分配(就每一病人服用的劑量和服藥的時(shí)間而言)視個(gè)別病人具體情況而定。如果病人在療效上開始出現(xiàn)顯著波動(dòng)(如“開-關(guān)”現(xiàn)象),這種狀況通過服用1/4片??傻玫斤@著改善。原則上日用量不改變,可用1/4片部分或必要時(shí)全部取代原先的分配量,但要縮短間隔期:原先服用1/2片時(shí),可用兩次服用各1/4片來取代。原先服用1片,可用分4次服用各1/4片來取代。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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