泛昔洛韋片(海正韋克)用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。為白色薄膜衣片,除去薄膜衣片后顯白色??诜扇艘淮?.25g,每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日,治療原發(fā)性生殖器皰疹的療程為5天。腎功能不全患者應根據(jù)腎功能狀況調(diào)整劑量,推薦劑量如下:肌酐清除率劑量≥60ml/分鐘成人一次0.25g,每8小時1次40~59ml/分鐘成人一次0.25g,每12小時1次20~39ml/分鐘成人一次0.25g,每24小時1次<20ml/分鐘成人一次0.125g,每48小時1次。那么,服用泛昔洛韋片若病人治療臨床療效不佳要注意什么?
泛昔洛韋片口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋片0.5g和靜脈注射噴昔洛韋0.4g的研究結果表明,泛昔洛韋片的絕對生物利用度為77%±8%。124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋片0.5g后,得到的噴昔洛韋的峰濃度(Cmax)為3.3±0.8mg/L,達峰時間為0.9±0.5小時,血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為8.6±1.9mg.h/L,血消除半衰期(t1/2β)為2.3±0.4小時。當血藥濃度在0.1~20mg/L范圍內(nèi)時,噴昔洛韋的血漿蛋白結合率小于20%。全血/血漿分配比率接近于1。泛昔洛韋片口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類氧化酶催化為噴昔洛韋而發(fā)生作用,失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等,每種都少于服用量的0.5%,血或尿中幾乎檢測不到泛昔洛韋,主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。
病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生,若病人治療臨床療效不佳時,應考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。
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(實習編輯:孫媛媛)
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