酮康唑膠囊用于念珠菌病、慢性皮膚粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病等。那么,使用酮康唑膠囊會出現(xiàn)哪些肝毒性呢?
酮康唑膠囊抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細(xì)胞膜其他脂類化合物的組成。動物長期毒性實(shí)驗(yàn)表明,本品可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細(xì)胞變性。酮康唑膠囊吸收后在體內(nèi)分布廣泛,可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。
酮康唑膠囊餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達(dá)峰時(shí)間為1~4小時(shí)。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數(shù)情況下,腦脊液藥物濃度低于1mg/L。
酮康唑膠囊的肝毒性:本品可引起血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,屬可逆性。偶有發(fā)生嚴(yán)重肝毒性者,主要為肝細(xì)胞型,其發(fā)生率約為0.01%,臨床表現(xiàn)為黃疸、尿色深、異常乏力等,通常停藥后可恢復(fù),但也有死亡病例報(bào)道,兒童中亦有肝炎樣病例發(fā)生。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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