阿達帕林是一種維甲酸類化合物。在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。適用于粉刺、痤瘡等的治療。維甲酸,又名維A酸,是維生素A的一種衍生物,原用于皮膚科疾病如痤瘡、角化性疾病等的治療。那么,阿達帕林凝膠的作用有哪些呢?
經(jīng)過大量的實驗和流行病學調(diào)查資料發(fā)現(xiàn)維生素A及衍生物是人類癌腫的一種天然抑制物,其抗腫瘤作用倍受關注。目前已合成上萬種的維甲酸類化合物,以尋求高效低毒的藥物[1,2]。
維甲酸類化合物按其結(jié)構(gòu)和發(fā)展順序可分為三代。第一代是以全反式維甲酸為代表的主要改變極性基團及側(cè)鏈部分的維甲酸衍生物;第二代是改脂肪環(huán)為芳香環(huán)的芳香維甲酸,如阿維A酯;第三代是改變多烯側(cè)鏈的芳維甲酸。四氫?四甲基萘丙烯苯甲酸乙酯(TTNPB酸乙酯),又名RO13-6298,及其代謝物TTNPB同屬于第三代維甲酸,是芳維甲酸類藥物最有效的類似物之一。
阿達帕林凝膠的作用:在體內(nèi)與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。在空氣和光照下不易分解。作用機理方面:阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結(jié)合。與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結(jié)合的細胞質(zhì)受體相結(jié)合。
阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應。并可通過抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反虛轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)媒介物來抑制多形核門細咆的代謝。這說明阿達帕林應用山細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性白反應。
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(實習編輯:胡用花)
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