普伐他汀鈉片為海正輝瑞制藥有限公司生產(chǎn)的調(diào)節(jié)血脂藥。臨床研究表明,對(duì)伴有不同程度膽固醇升高的患者,本品能減少心血管疾病的發(fā)病率和死亡率。
那么,普伐他汀鈉片的毒性如何?
普伐他汀鈉片適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯血癥患者(Ⅱa型和Ⅱb型)。本品通過(guò)二方面發(fā)揮其降脂作用:
第一為可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低,導(dǎo)致細(xì)胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數(shù)的增加,從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝和血液中LDL-C的清除。
第二,通過(guò)抑制LDL-C的前體----極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
普伐他汀鈉片的毒性研究:SD系大鼠給于普伐他汀鈉(混食給予10、30、100mg/千克/日,24個(gè)月)實(shí)驗(yàn)中,100mg/千克/日給藥組(最大臨床用量的250倍)中僅雄鼠發(fā)生的肝腫瘤較對(duì)照組明顯,但雌鼠未發(fā)生。狗給予普伐他汀鈉(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、13周、口服)實(shí)驗(yàn)中,100mg/千克/日給藥組見(jiàn)到腦微小血管滲出性出血等。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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