卡維地洛膠囊為北大醫(yī)藥股份有限公司生產(chǎn)的抗高血壓藥。本品主要用于治療輕、中度高血壓，可單獨(dú)或與其它抗高血壓藥（尤其是噻嗪類(lèi)利尿劑）聯(lián)合應(yīng)用。

那么，卡維地洛膠囊的效果好嗎？藥代動(dòng)力學(xué)是什么？

藥代動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetics，又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)）是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。藥物代謝動(dòng)力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來(lái)的一門(mén)新學(xué)科。

卡維地洛膠囊的主要成份是：卡維地洛?？ňS地洛在治療劑量范圍內(nèi)，兼有α1和非選擇性β受體阻滯作用，無(wú)內(nèi)在擬交感活性。該品阻滯突觸后膜α1受體，從而擴(kuò)張血管、降低外周血管阻力；阻滯β受體，抑制腎臟分泌腎素，阻斷腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)，產(chǎn)生降壓作用。卡維地洛降壓迅速，可長(zhǎng)時(shí)間維持降壓作用。對(duì)左室射血分?jǐn)?shù)、心功能、腎功能、腎血流灌注、外周血流量、血漿電解質(zhì)和血脂水平?jīng)]有影響，不影響心率或使其稍微減慢，極少產(chǎn)生水鈉潴留。

卡維地洛膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)：卡維地洛口服后易于吸收，絕對(duì)生物利用度（F）約為25%～35%，有明顯的首過(guò)效應(yīng)，消除相半衰期（t1/2β）約為7～10小時(shí)。與食物一起服用時(shí)，其吸收減慢，但對(duì)生物利用度沒(méi)有明顯影響，且可減少引起體位性低血壓的危險(xiǎn)性。卡維地洛為堿性親脂化合物，與血漿蛋白結(jié)合率大于98%。其穩(wěn)態(tài)分布容積大約為1.5L，血漿清除率為500～700ml/min。卡維地洛代謝完全，其代謝產(chǎn)物先經(jīng)膽汁再通過(guò)糞便排出，不到2%以原形隨尿液排出。8名健康受試者單次服用該品30mg，進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)測(cè)定，血藥濃度峰（Cmax）為89.89ng/ml，消除相半衰期（t1/2β）為2.01小時(shí)，曲線(xiàn)下面積（AUC）為233.1(ng·h)/ml。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）