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酮康唑膠囊的藥代動力學(xué)有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/10 21:24:45
    導(dǎo)讀:酮康唑膠囊需注意禁用于患急慢性肝病的病人或已知對此藥過敏的病人。

酮康唑膠囊的主要成分為酮康唑。本品為膠囊,內(nèi)含類白色結(jié)晶性粉末;無臭,無味。那么,酮康唑膠囊的藥代動力學(xué)有什么呢?

藥物過量:逾量服用本品,無特殊解毒劑,僅為對癥處理及支持療法。

藥理毒理:酮康唑為合成的咪唑二惡烷衍生物,對皮真菌、酵母菌(念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬)、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑?qū)η咕?、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感,但對Entomophthorales例外。酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細胞膜其他脂類化合物的組成。動物長期毒性實驗表明,本品可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細胞變性。

藥代動力學(xué):酮康唑膠囊在胃酸內(nèi)溶解吸收,胃酸酸度減低時可使吸收減少,餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度為75%。單劑口服本品200mg和400mg后,血藥峰濃度分別為3.6±1.65mg/L和6.5±1.44mg/L。達峰時間為1~4小時。本品吸收后在體內(nèi)分布廣泛,可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、肌腱、皮膚軟組織、糞便等。對血-腦脊液屏障穿透性差,大多數(shù)情況下,腦脊液藥物濃度低于1mg/L。本品亦可透過血胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率約為90%以上。消除半減期為6.5~9小時。部分藥物在肝內(nèi)代謝,降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)。代謝物及原形藥主要由膽汁排泄,經(jīng)腎臟排出僅占給藥量的13%,其中約2%~4%為藥物原型,本品亦可分泌至乳汁中。

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(實習(xí)編輯:林炳揚)

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