莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出,該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。
那么,服用鹽酸莫西沙星片有致癌、致突變的可能嗎?
鹽酸莫西沙星片,適應(yīng)癥為莫西沙星片的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。莫西沙星是具有廣譜作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性細(xì)菌,革蘭陰性細(xì)菌,厭氧菌,抗酸菌,和非典型微生物如支原體,衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。
本品的主要成份為莫西沙星,雖然有關(guān)莫西沙星致癌作用的常規(guī)長(zhǎng)期研究尚未完成,但該藥進(jìn)行了基因毒性體內(nèi)和體外試驗(yàn)。此外,在大鼠身上進(jìn)行了對(duì)于人類的致癌作用加速試驗(yàn)(誘發(fā)和促進(jìn)測(cè)定)。5株Ames試驗(yàn)中4次為陰性,中國(guó)蒼鼠卵巢HPRT的突變?cè)囼?yàn)和大鼠原發(fā)肝細(xì)胞的UDS試驗(yàn)也均為陰性。而其他喹諾酮類TA102的Ames試驗(yàn)為陽(yáng)性,體外試驗(yàn)顯示大劑量(33mcg/ml)的其他喹諾酮類藥物可致中國(guó)蒼鼠的V79細(xì)胞出現(xiàn)染色體異常。然而,小鼠體內(nèi)試驗(yàn)核仁測(cè)定為陰性結(jié)果。此外,體內(nèi)試驗(yàn)測(cè)定其對(duì)小鼠的顯性致死測(cè)定為陰性。
總之,體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果充分反應(yīng)了其體內(nèi)的基因毒性。在大鼠的誘導(dǎo)和促進(jìn)測(cè)定中未發(fā)現(xiàn)其有致癌的證據(jù)。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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