氯雷他定片與酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物合用,會提高氯雷他定在血漿中的濃度,應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物,在未明確與氯雷他定相互作用前應謹慎合用。那么,氯雷他定片的藥代動力學有什么內(nèi)容?
氯雷他定片適用于緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕及鼻癢以及眼部癢及燒灼感??诜幬锖笱杆倬徑獗呛脱鄄堪Y狀及體征。本品亦適用于減輕慢性蕁麻疹及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。
氯雷他定片空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
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(實習編輯:文敏惠)
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