噻托溴銨粉霧劑適用于慢性阻塞性肺病(COPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。那么,噻托溴銨粉霧劑的藥理作用有什么呢?
噻托溴銨粉霧劑是非手性四價銨化合物,在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達(dá)靶器官肺。噻托溴銨粉霧劑主要經(jīng)腎臟排泄清除(年輕健康志愿者為74%),少量以非酶酯分解成無藥理活性的產(chǎn)物。
噻托溴銨粉霧劑的藥理作用:噻托溴銨為長效的抗膽堿能藥物,它對五種膽堿受體(M1-M5)具有相似的親和性。通過和平滑肌上的M3受體結(jié)合產(chǎn)生對支氣管平滑肌的擴(kuò)張作用。這種作用具有競爭性和可逆性。體內(nèi)、體外研究顯示本品具有劑量依賴性的、可持續(xù)24h的抑制乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮作用。本品對支氣管的擴(kuò)張作用具有突出的定位選擇性。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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