噻托溴銨粉霧劑的主要成份為噻托溴銨?;瘜W名稱:(1R,2R,4S,5S,7S)-7-[2-羥基-2,2-二(2-噻吩基)乙酰氧]-9,9-二甲基-3-氧雜-9-氮陽離子三環(huán)[3.3,1.02.4]壬烷溴化物。那么,過量使用噻托溴銨粉霧劑會怎樣呢?
噻托溴銨粉霧劑是非手性四價銨化合物,在水中少量溶解。噻托溴銨以干粉吸入給藥。一般采用吸入途徑給藥時,大部分藥物沉積在胃腸道,只有少量藥物到達靶器官肺。下面所述的藥代動力學資料許多是用高于推薦治療的高劑量得來的。噻托溴銨粉霧劑活性成分的特性吸收:給年輕的健康志愿者吸入干粉后,測得的絕對生物利用度為19.5%,提示到達肺的部分生物利用度很高。根據該藥的化學結構(四價銨化合物)和體外試驗結果可以推測,噻托溴銨在胃腸道吸收差(10-15%)。噻托溴銨的口服溶液的絕對生物利用度只有2-3%。噻托溴銨在吸入5分鐘后達到最高血藥濃度。
噻托溴銨粉霧劑為供吸入用的硬膠囊,內含白色粉末。適用于慢性阻塞性肺?。–OPD)的維持治療,包括慢性支氣管炎和肺氣腫,伴隨性呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預防。
噻托溴銨粉霧劑的藥物過量:高劑量的噻托溴銨可引起抗膽堿能的癥狀和體征。然而,健康志愿者單次吸入達340微克的噻托溴銨后未出現(xiàn)全身性的抗膽堿能不良作用。另外,健康志愿者每日一次吸入170微克噻托溴銨,用藥7天,除口干,未見其它相關不良反應。在對慢性阻塞性肺病(COPD)患者進行的多劑量研究中,當用每日最高劑量為43微克的噻托溴銨治療4周后,未觀察到顯著的不良反應。由于疏忽而經口服入噻托溴銨膠囊引起急性中毒是不太可能的,因其口服生物利用度很低。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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