吡嗪酰胺片為白色片。具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。那么,吡嗪酰胺片與環(huán)孢素合用如何呢?
吡嗪酰胺片僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結核病。吡嗪酰胺片在細胞內(nèi)抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關,吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。
吡嗪酰胺片主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無活性的代謝物,經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
環(huán)孢素與吡嗪酰胺片合用時前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測血藥濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。
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(實習編緝:邵澤妹)
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