單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)的主要成分為單硝酸異山梨酯，單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。那么，單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)的藥代動力學研究結(jié)果如何？
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(異樂定)緩釋劑中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，與普通片比較，相對生物利用度為80~90%。單硝酸異山梨酯（ISMN）的蛋白結(jié)合率<5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。
單硝酸異山梨酯（ISMN）在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。單硝酸異山梨酯（ISMN）的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。
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（實習編輯：黃翠萍）
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