隨著藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對(duì)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應(yīng)用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強(qiáng),毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說(shuō),體內(nèi)的許多生物活性肽如內(nèi)啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn),但是,體內(nèi)不穩(wěn)定,口服無(wú)效。那么,曲尼司特膠囊是否存在藥代動(dòng)力學(xué)?
曲尼司特膠囊為抗變態(tài)反應(yīng)藥,可用于支氣管哮喘及過(guò)敏性鼻炎的預(yù)防性治療。藥物代謝動(dòng)力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來(lái)的一門(mén)新學(xué)科,是研究機(jī)體對(duì)藥物處理過(guò)程的科學(xué),即研究藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)及代謝變化過(guò)程。
本品的藥代動(dòng)力學(xué)為臨床藥代動(dòng)力學(xué)表明,給藥后2~3小時(shí),血藥濃度達(dá)到峰值,半衰期為8.6小時(shí)左右,24小時(shí)明顯降低,48小時(shí)后在檢出限度之下。主要從尿中排出,體內(nèi)代謝產(chǎn)物主要是曲尼司特的4位脫甲基與硫酸及葡萄糖醛酸的結(jié)合物。
藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化,就是生物轉(zhuǎn)化,也就是代謝。從理化性質(zhì)上看,藥物生物轉(zhuǎn)化的結(jié)果,是使其增加極性和水溶性,以利于排泄,是機(jī)體的一種保護(hù)性機(jī)制。
從生物學(xué)性質(zhì)上看,藥物的代謝物的可能失去活性,也可能提高活性或產(chǎn)生毒性;特別是代謝的中間體,化學(xué)活性較強(qiáng),可能具有較強(qiáng)的毒副作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳文君)
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