鹽酸非索非那定片(萊多菲)的主要成份為鹽酸非索非那定。需注意肝功能不全者不需減量,腎功能不全者需減半,對6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。那么,鹽酸非索非那定片(萊多菲)的藥理毒理是什么呢?
【藥理毒理】
鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組按藥物。鹽酸非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細胞釋放。在實驗動物中,沒有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β-腎上腺素受體阻斷作用,也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過血腦屏障。對QTC的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次,劑量30mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的9倍),家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中原藥濃度相當于推薦成人最大口服劑量下的20倍),給藥1小時,沒有出現(xiàn)QTC延長。對鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細胞動作電位周期、新生大鼠肌細胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達到1×10-5M)均未見明顯影響。
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(實習編輯:林博)
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