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吡嗪酰胺片的藥理毒理包括哪些內(nèi)容?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/19 23:43:49
    導讀:吡嗪酰胺片(華南)對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。

吡嗪酰胺片(華南)主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物。那么,吡嗪酰胺片(華南)的藥理毒理包括哪些內(nèi)容?

吡嗪酰胺片(華南)對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。吡嗪酰胺片(華南)在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。

吡嗪酰胺片(華南)在細胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結(jié)核桿菌菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。

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(實習編輯:黃小媛)

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